4月1日,国务院新闻办就芬太尼类物质管制进展和进一步工作进行了发布,这是中国禁毒法制建设历程中的重大举措。
芬太尼(Fentanyl)是迄今发现的最强效的阿片类物质,其等效镇痛作用约为吗啡的100倍,用于临床麻醉。而作为药品研制出来的芬太尼却在一些国家被用于吸毒。芬太尼衍生物卡芬太尼,其药效和毒性是海洛因的5000倍,约为2毫克就足以使一个成年人死亡。美国疾病控制中心称,2016年美国超过2万起死亡由芬太尼及类似物吸食过量导致。
受访人:时杰教授,北京大学中国药物依赖性研究所常务副所长、中国毒理学会药物依赖性专业委员会主任委员,中国毒品滥用防治专家委员会副主任委员兼秘书长
采访人:付东红
呈现为药品面孔的芬太尼
采访人:芬太尼是一种什么物质?
时杰:芬太尼最早是由比利时医生保罗·扬森于1960年作为镇痛药开发的,1968年在美国被批准用于医疗用途。芬太尼是一种人工合成的阿片受体激动剂,药理作用与吗啡类似,与阿片μ受体结合,并具有高亲和力、高脂溶性和强内在活性的特点,在临床上作为一种强效麻醉性镇痛药使用。
采访人:芬太尼被称为麻醉的良药?它有哪些适应证?
时杰:芬太尼是迄今发现的最强效的阿片类物质,其等效镇痛作用约为吗啡的100倍,并且起效迅速、持续时间短、容易控制,对循环影响轻,术后自主呼吸恢复快,因而作为一种强效麻醉性镇痛药,在外科手术中普遍使用。
芬太尼也常用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛;也用于防止或减轻手术后出现的谵妄;还可与麻醉药合用,作为麻醉辅助用药。
采访人:芬太尼有不良反应和禁忌证吗?
时杰:通常为轻度不良反应,主要为头晕、头痛、恶心、呕吐、便秘、视觉模糊、皮肤瘙痒和欣快感等。
禁用于支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人;禁止与单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、帕吉林等)合用;透皮贴剂禁用于急性或术后疼痛的治疗、已知对芬太尼或对本贴剂中黏附剂敏感的患者。慎用于颅内肿瘤、脑外伤、肝肾功能不全、儿童或18岁以下体重不足50kg的患者。
采访人:芬太尼在临床使用上有注意的事项吗?
时杰:五条。第一,静脉注射时可能引起胸壁肌肉强直,如一旦出现,需用肌肉松弛剂对抗。静脉注射太快时,还能出现呼吸抑制,应注意。第二,有成瘾性,应警惕。第三,贴片与其他阿片类及镇静剂合用时,后者剂量应减少1/3。第四,贴片应从小剂量用起,50μg以上规格仅用于已耐受阿片类药物治疗的患者。第五,本品药液有一定的刺激性,避免涂抹于皮肤和黏膜表面或进入气管内。
呈现为毒品面孔的芬太尼
采访人:什么是阿片类药物?芬太尼属于阿片类药物吗?
时杰:阿片类药物是指任何天然的或合成的、可对机体产生类似吗啡效应的一类药物,具有镇痛、镇静、抑制呼吸中枢等药理作用,临床上用于治疗中到重度疼痛、心源性哮喘等疾病,但同时也具有较强的成瘾性和耐受性,滥用后易产生依赖。芬太尼是迄今发现的最强效的阿片类药物。
采访人:什么叫芬太尼物质?芬太尼家族又指什么?
时杰:芬太尼物质是指人工合成的、药理作用与吗啡类似,但比吗啡有着更强效的镇痛、镇静、抑制呼吸中枢等作用的一类药物。临床上常用作强效麻醉镇痛药,但同时也具有较强的成瘾性和耐受性,极少量摄入就可造成伤害或导致死亡。
芬太尼家族是指芬太尼及以芬太尼为先导化合物,通过结构改造和构效关系研究,设计合成并筛选得到了一系列活性更高的芬太尼类衍生物共同组成。包括芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、阿芬太尼等。
采访人:作为毒品,它与冰毒、可卡因、海洛因有什么不同?
时杰:芬太尼的药理作用与吗啡类似,但其等效镇痛作用约为吗啡的100倍,起效迅速且作用时间极短,静脉注射后1分钟起效,4分钟达高峰,维持作用30分钟。由于芬太尼的强效作用,易发生急性中毒和因呼吸中枢抑制而导致死亡。
可卡因和冰毒均属于兴奋剂,可卡因为天然兴奋剂,冰毒为合成兴奋剂,两者主要以兴奋中枢神经系统为主;海洛因也属于阿片类药物,具有镇痛、镇静作用,但芬太尼药效作用更强。据折算,1g芬太尼相当于40g海洛因,1g其他芬太尼类物质相当于1.25-66.8g海洛因。其中衍生物卡芬太尼,其药效和毒性是海洛因的5000倍,约为2毫克就足以使一个成年人死亡。
采访人:为什么称芬太尼为第三代毒品或“实验室毒品”?